地佐辛被美国淘汰原因？
美国医院用了很多年的地佐辛，突然说停就停了.很多医护人员都觉得不可思议、并感到愤怒。 因为对大多数病人来说， 地佐辛是一种很好的镇痛药，可以持续24小时有效减轻癌症痛苦。而且和阿片类镇痛药不同，它对呼吸抑制作用轻、对胃肠蠕动的影响也较小。 对肺癌患者来说，他们的疼痛往往是弥漫的、剧烈的、持续性的，非阿片类药物不能很好地控制。以前医生给这类病人用药时往往很困难： 既希望减少病人的痛苦，但又担心药物产生耐受性或者成瘾性，影响后续治疗。 现在有了地佐辛，这个难题解决了！ 所以在美国，虽然FDA没有批准地佐辛用于癌痛治疗，但许多医疗机构仍然将其用于治疗晚期肿瘤患者的疼痛，不少药物说明书上也标注了可用于癌痛治疗。
然而好景不长，近几年不断有文献报道和临床研究表明，地佐辛可能引起急性中毒甚至死亡。其中死亡原因为有呼吸抑制、药物过量以及不明原因的恶性高热综合征等
那么地佐辛导致恶性高热的机制是什么？目前认为与γ-氨基丁酸（GABA）受体有关。在神经系统中，存在两种不同的GABA受体亚家族： α亚族主要分布于中枢神经系统； β亚族则多在脊髓和外周神经系统中表达。而恶性高热的发生可能与α亚族相关。
一项动物实验显示，给小鼠注射地佐辛后，出现高热、心率加快、血压下降等症状，给予纳洛酮、阿米替隆（amitriptyline）及丙戊酸钠（sodium valproate）治疗后症状缓解。这些药物都可以通过拮抗GABA受体来发挥作用。 而另一项研究则表明，给予大鼠地佐辛后，其脑中γ-氨基丁酸的浓度迅速升高。并且，这种效应可以通过阻断GABA受体来消除。 有研究者发现，小鼠大脑中GABA受体的α1亚单位基因敲除后，其对地佐辛的药物反应性明显降低。而在人体上也有研究发现，正常人血清中GABA水平较高者，对地佐辛的药理作用更敏感。可见，地佐辛发挥药效的过程中，很可能需要GABA受体的参与。而对GABA受体抑制剂的研究可能会为我们揭示地佐辛中毒的机制提供新的方向。